الهيستامين H2 حاصرات مستقبلات: أسماء الأدوية

وهذه المجموعة هي واحدة من بين المستحضرات الصيدلانية من أبرز ينتمي إلى اختيار الوسائل في علاج الأمراض متقرحة. اكتشاف حاصرات مستقبلات H2 الهستامين في العقدين الماضيين، وتعتبر الأكبر في الطب، والمساعدة على حل (بتكلفة معقولة) الاقتصادية والمشاكل الاجتماعية. بسبب الاستعدادات H2 الحاجزون نتائج العلاج من مرض القرحة قد تحسنت بشكل ملحوظ، وقد استخدمت التدخلات الجراحية أقل ما يمكن من التواتر، جودة حياة المريض تحسنت. "سيميتيدين" ودعا "المعيار الذهبي" في علاج القرحة، وأصبح "رانيتيدين" في عام 1998 بطل المبيعات في الصيدلة. أكبر ميزة منخفضة التكلفة، وبالتالي فعالية الأدوية.

استخدام

H2 الهستامين حاصرات مستقبلات تستخدم لعلاج أمراض الجهاز الهضمي ذات الصلة الحمضي. آلية تأثير - منع المستقبلات H2 (يشار خلاف ذلك كما الهستامين) من خلايا الغشاء المخاطي في المعدة. لهذا السبب، من انخفاض الإنتاج والتسليم في التجويف من حمض الهيدروكلوريك في المعدة. هذه المجموعة من الأدوية المتعلقة بالمخدرات مضاد الإفراز المضادة للقرحة.

في معظم الحالات، يتم استخدام حاصرات H2 الهستامين مستقبلات في حالات مظاهر مرض القرحة الهضمية. حاصرات H2 لا تؤدي فقط إلى خفض إنتاج حمض الهيدروكلوريك، ولكن أيضا تمنع البيبسين، مما مخاط المعدة يزيد، وهناك زيادة توليف prostagladinov، وزيادة إفراز بيكربونات. وظيفة السيارات المعدة هي طبيعية، ويحسن دوران الأوعية الدقيقة.

مؤشرات H2 حاصرات:

• مرض الجزر المعدي المريئي.
• المزمنة والتهاب البنكرياس الحاد.
• عسر الهضم.
• متلازمة زولينجر إليسون.
• الجزر-يتسبب بأمراض الجهاز التنفسي.
• التهاب المعدة المزمن ودودنتس.
• المريء باريت.
• هزيمة قرحة المريء المخاطي.
• قرحة المعدة.
• والمخدرات قرحة أعراض.
• عسر الهضم المزمن مع الصدر وألم شرسوفي.
• كثرة الخلايا البدينة الجهازية.
• للوقاية من قرحة الضغط.
• متلازمة مندلسون؛ و
• الوقاية من الالتهاب الرئوي التنفسي.
• نزيف الجهاز الهضمي العلوي.

الهستامين حاصرات مستقبلات H2: تصنيف المخدرات

وهناك تصنيف هذه المجموعة من الأدوية. وهي تنقسم إلى عائلات:

• لأني قلق جيل "سيميتيدين".
• "رانيتيدين" - مانع من H2 الهستامين مستقبل جيل الثاني.
• "فاموتيدين" يشير إلى الجيل الثالث.
• "نيزاتيدين" يشير إلى الجيل الرابع.
• K V يشير جيل "roxatidine".

"سيميتيدين" أقل محبة للماء، ونتيجة لهذا نصف عمر قصير جدا، والتمثيل الغذائي في الكبد في الوقت نفسه ذات مغزى. وكان رد فعل معوق مع السيتوكروم P-450 (الميكروسومي انزيم) مع معدل التغير في استقلاب أجنبي بيولوجيا الكبدي. "سيميتيدين" هو المانع العالمي للالاستقلاب الكبدي معظم المخدرات بين. في هذا الصدد، وأنها قادرة على الدخول في التفاعل الدوائية بالتالي تراكم ممكن، وزيادة مخاطر الآثار الجانبية.

بين جميع حاصرات H2 "سيميتيدين" اختراق الأنسجة أفضل، الأمر الذي يؤدي أيضا إلى زيادة الآثار الجانبية. وهو يحل محل هرمون تستوستيرون الذاتية من الربط مع المستقبلات المحيطية، مما تسبب العجز الجنسي، يؤدي إلى انخفاض في قوة وتطور العجز والتثدي. "سيميتيدين" يمكن أن يسبب الصداع، والإسهال، وألم عضلي ومفصلي، عابر، وزيادة في الكرياتينين في الدم، والتغيرات الدموية، الجهاز العصبي المركزي، والعمل المثبطة للمناعة، cardiotoxicity. H2 مانع III مستقبلات الهيستامين الجيل - "فاموتيدين" - أقل تخترق الأنسجة والأعضاء، وبالتالي خفض كمية من الآثار الجانبية. لا تسبب العجز الجنسي والاستعدادات الأجيال القادمة - "رانيتيدين"، "نيزاتيدين"، "roxatidine". كل منهم لا تتفاعل مع الأندروجينات.

خصائص المقارنة المخدرات

وصف لحاصرات H2 الهستامين مستقبلات (أدوية الجيل من الدرجة إضافية)، واسم - "Ebrotidin" أبرز ما عدا "رانيتيدين البزموت سيترات" ليس خليط بسيط ومركب معقد. هنا قاعدة - رانيتيدين - المرتبطة vismusa سترات الحديديك.

الهيستامين H2 جيل مانع III "فاموتيدين" مستقبلات وII - "رانيتيدين" - لديها الانتقائية أكبر من "سيميتيدين". الانتقائية - ظاهرة الجرعة التي تعتمد على والنسبية. "فاموتيدين" و "رانيتيدين" هو أكثر انتقائية من تأثير "Tsinitidin" على مستقبلات H2. وعلى سبيل المقارنة، "فاموتيدين" قوية "رانيتيدين" ثماني مرات، "Tsinitidina" - أربعين مرة. يتم تحديد الاختلافات في القوة وفقا لجرعات مختلفة من التكافؤ H2 حاصرات التي تعمل على قمع حمض الهيدروكلوريك. قوة السندات مع المستقبلات يحدد أيضا مدة التعرض. إذا لا بد بشدة المخدرات لمستقبلات تنأى ببطء يسببه من تأثير المدة. على إفراز "فاموتيدين" القاعدية يؤثر على الأكثر دواما. تشير الدراسات إلى أن "سيميتيدين" يقلل من إفراز القاعدية أكثر من 5 ساعات، "رانيتيدين" - 7-8 ساعات، 12 ساعة - "فاموتيدين".

H2 حاصرات تنتمي إلى مجموعة من الأدوية ماء. ومن بين جميع الأجيال، "سيميتيدين" أقل من محبة للماء البعض، في حين محبة للدهون معتدلة. وهذا يتيح لها اختراق بسهولة الأجهزة المختلفة، وتأثير ذلك على H2-المستقبلات، مما يؤدي إلى العديد من الآثار الجانبية. "فاموتيدين" و "رانيتيدين" تعتبر محبة للماء للغاية، وأنها لا تخترق النسيج، وقائية تأثيرها على المستقبلات H2 من الخلايا الجدارية.

الحد الأقصى لعدد من الآثار الجانبية في "سيميتيدين". "فاموتيدين" و "رانيتيدين"، وذلك بسبب التغيرات في التركيب الكيميائي، لا تؤثر على الكبد استقلاب الانزيمات وتعطي تأثيرات جانبية أقل.

قصة

بدأ تاريخ هذه المجموعة من H2 حاصرات في عام 1972. شركة بريطانية في المختبر تحت إشراف جيمس بليك بحثها وتوليف عدد كبير من المركبات التي هيكليا مشابهة لجزيء هي الهستامين. مرة واحدة وقد تم تحديد اتصال آمن، تم تسليمهم إلى الدراسات السريرية. كان أول buriamid مانع ليست فعالة جدا. تم تغيير هيكلها، تبين ميتياميد. وقد أظهرت الدراسات السريرية فعالية أكبر، ولكن أظهر سمية كبيرة، والذي يتجلى في شكل المحببات. وقد أدى مزيد من البحوث لماذا تم فتح "سيميتيدين" (المخدرات الجيل الأول). اجتاز بنجاح المخدرات التجارب السريرية في عام 1974 الموافقة عليه. ثم بدأ شيئا لاستخدام حاصرات مستقبلات H2 الهستامين في الممارسة السريرية، وكانت الثورة في الجهاز الهضمي. كان Dzheyms Blek لهذا الاكتشاف جائزة نوبل في عام 1988.

العلم لا نقف مكتوفي الأيدي. بسبب آثار جانبية متعددة بدأت "سيميتيدين" الصيادلة للحفاظ على البحث التاريخي للمركبات أكثر فعالية. لذلك تم فتحه وغيرها من حاصرات مستقبلات H2 الجديدة الهستامين. الأدوية تقلل من إفراز، ولكن لا تؤثر المنشطات التابعة (أستيل كولين، الغاسترين). الآثار الجانبية "الارتداد الحمضي" توجه العلماء للبحث عن وسائل جديدة للحد من الحموضة.

الطب عفا عليها الزمن

هناك فئة من العقاقير الحديثة - مثبطات مضخة البروتون. أنها متفوقة في kislotopodavleniyu، لمدة لا تقل الآثار الجانبية، والوقت آثار H2 حاصرات مستقبلات الهيستامين. المخدرات، وأسماء منها المذكورة أعلاه، فإنه لا يزال يستخدم في الممارسة السريرية في كثير من الأحيان بسبب الوراثة، لأسباب اقتصادية (في كثير من الأحيان أنه "فاموتيدين" أو "رانيتيدين").

الوسائل الحديثة مضاد الإفراز تطبيقها للحد من كمية حمض الهيدروكلوريك، وتنقسم إلى فئتين رئيسيتين: مثبطات مضخة PROTONIC (PPI) وH2 حاصرات مستقبلات الهيستامين. وتتميز الاستعدادات مشاركة بواسطة تأثير tachyphylaxis عندما يؤدي استقبال المتكررة انخفاض في التأثير العلاجي. لا يوجد أي API لهذا النقص، وبالتالي، على النقيض من حاصرات H2 ينصح للعلاج على المدى الطويل.

ظاهرة tachyphylaxis عند اتخاذ حاصرات H2 لوحظ منذ بداية العلاج خلال 42 ساعة. في علاج نزيف قرحة معدي لا ينصح حاصرات H2، بروتون المفضل مثبطات مضخة.

مقاومة

في بعض الحالات، حاصرات الهيستامين H2 مستقبلات (تصنيف مبين أعلاه)، وكذلك الأدوية PPI يسبب أحيانا المقاومة. في إجراء هذا الرصد بيئة درجة الحموضة في المعدة المرضى لم يتم الكشف عن أية تغييرات في مستوى الحموضة داخل المعدي. الكشف عن بعض الأحيان حالات مقاومة أي حاصرات H2 مجموعة أو 2 أو 3 أجيال أو مثبطات مضخة البروتون. وزيادة الجرعة في مثل هذه الحالات لا يعمل، عليك أن تختار نوع مختلف من المخدرات. دراسة بعض حاصرات H2، أوميبرازول و(IPP) يدل على أن 1-5٪ من الحالات ليست التغييرات في صحيفة الأس الهيدروجيني-متري. في مراقبة ديناميكية من عملية العلاج حامض يعتبر نظام أكثر كفاءة حيث يتم التحقيق رصد درجة الحموضة المريء في البداية، وبعد ذلك في اليوم الخامس والسابع من العلاج. وجود المرضى الذين يعانون من مقاومة كاملة يشير إلى أن في الممارسة السريرية، لا يوجد المخدرات، والتي سيكون لها الكفاءة المطلقة.

تأثيرات جانبية

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 آثار سبب الجانب مع فترات زمنية متفاوتة. استخدام "سيميتيدين" مما أدى إلى 3.2٪ من الحالات. . "فاموتيدين - 1.3٪"، رانيتيدين "- 2.7٪ وتشمل الآثار الجانبية:

• والدوخة، والصداع، والقلق، والتعب والنعاس، والخلط، والعقل، والاكتئاب، والإثارة، والهلوسة، حركات لا إرادية، عدم وضوح الرؤية.
• عدم انتظام ضربات القلب بما في ذلك بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، arrythmia، توقف الانقباض.
• الإسهال أو الإمساك وآلام البطن والقيء والغثيان.
• التهاب البنكرياس الحاد.
• فرط الحساسية (حمى، طفح جلدي، ألم عضلي، الحساسية المفرطة، ألم مفصلي، وحمامي عديدة الأشكال، وذمة وعائية عصبية).
• التغييرات في اختبارات وظيفية الكبد، المخلوطة أو مظاهر holistaticheskie التهاب الكبد مع اليرقان أو بدونه.
• زيادة الكرياتينين.
• انتهاكات الدم (نقص الكريات البيض، قلة الكريات الشاملة، المحببات، ندرة المحببات، قلة الصفيحات، فقر الدم اللاتنسجي ونقص تنسج الدماغي، وفقر الدم الانحلالي المناعي.
• العجز الجنسي.
• التثدي.
• الثعلبة.
• انخفاض الرغبة الجنسية.

فاموتيدين أكثر الآثار الجانبية تمت على الجهاز الهضمي، وغالبا ما تضع الإسهال، في حالات نادرة، على العكس من ذلك، هناك الإمساك. يحدث الإسهال لما لها من آثار مضاد الإفراز. يرجع ذلك إلى حقيقة أن كمية حمض الهيدروكلوريك في المعدة يقلل، ويزيد من درجة الحموضة. في هذه الحالة، مولد الببسين يتحول ببطء إلى البيبسين، مما يساعد على تكسير البروتين. تشعر بالانزعاج الهضم، وغالبا ما يتطور الإسهال.

موانع

بواسطة H2 تشمل حاصرات مستقبلات الهيستامين عدد من الأدوية، التي لديها موانع التالية:

• اضطرابات في الكلى والكبد.
• تليف الكبد (مرض اعتلال الدماغ بابي مجموعي).
• الرضاعة.
• فرط الحساسية للأي دواء من هذه المجموعة.
• الحمل.
• الأطفال الذين تصل أعمارهم إلى 14 عاما.

التفاعل مع أدوية أخرى

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2، التي آلية العمل من المفهوم الآن لدينا بعض التفاعلات الدوائية الدواء.

الاستيعاب في المعدة. تأثير مضاد الإفراز الواجب H2 حاصرات قادرون على التأثير على امتصاص للالشوارد المخدرات، حيث يوجد الاعتماد على الرقم الهيدروجيني، وذلك لأن الأدوية يمكن أن تقلل من درجة انتشار وتأين. "سيميتيدين" يمكن أن تقلل من امتصاص أدوات مثل "Antipyrin" "الكيتوكونازول" "الكلوربرومازين" ومستحضرات الحديد عالية. لتجنب هذا سوء الامتصاص، يجب أن تؤخذ الأدوية 1-2 ساعات قبل استخدام حاصرات H2.

الاستقلاب الكبدي. H2 حاصرات مستقبلات الهيستامين (المخدرات I جيل خاصة) تتفاعل بنشاط مع السيتوكروم P-450، وهو مؤكسد الكبد الأساسي. سيتم زيادة نصف العمر، وتأثير قد تجلى sprolongirovatsya جرعة زائدة من المخدرات التي يتم استقلاب بأكثر من 74٪. أقوى رد فعل مع كل السيتوكروم P-450 يدخل "سيميتيدين"، و 10 مرة أكثر من "رانيتيدين". التفاعل مع "فاموتيدين" لا يحدث. لهذا السبب، عند استخدام "رانيتيدين" و "فاموتيدين" أي انتهاك يحدث لاستقلاب الدواء في الكبد، أو هو مبين إلى حد طفيف. عند استخدام "سيميتيدين" تطهير المخدرات في خفض ما يقرب من 40٪، وغير هامة سريريا.

معدل تدفق الدم في الكبد. قد يقلل الكبدية سرعة تدفق الدم إلى 40٪ عند استخدام "سيميتيدين"، و "رانيتيدين" قد يقلل إزالة الأيض عالية prisistemnogo المخدرات. "فاموتيدين" في هذه الحالات لا يغير من معدل تدفق الدم البابي.

إفراز الكلى أنبوبي. eksretiruyutsya H2 حاصرات مع active الإفراز الأنبوبي الكلوي. في هذه الحالات، تفاعل ممكن مع أدوية موازية إذا كانت ekskrektsiya نفذت من قبل نفس الآليات. "Imetidin" و "رانيتيدين" قادرة على الحد من ekskrektsiyu الكلى إلى 35٪ بروكاييناميد، كينيدين، atsetilnovokainamida. "فاموتيدين" لا يوجد لديه التغييرات في القضاء على هذه الأدوية. وعلاوة على ذلك، جرعة علاجية قادرة على توفير تركيز منخفض في البلازما، والتي لن تكون المنافسة إلى حد كبير مع العوامل الأخرى في مستويات الكالسيوم من إفراز.

التفاعلات الدوائية. التفاعل مع H2 حاصرات الآخرين المخدرات مضاد الإفراز مجموعة قادرة على زيادة الكفاءة العلاجية (على سبيل المثال، holinoblokatorami). بالاشتراك مع العوامل التي تعمل على هيليكوباكتر (تحضيرات ميترونيدازول، البزموت، التتراسيكلين، كلاريثروميسين، أموكسيسيلين)، ويسرع تشديد القرحة الهضمية.

الدوائية تفاعل سلبي عندما جنبا إلى جنب مع الأدوية المعمول بها، والتي تشمل هرمون تستوستيرون. وزاد "سيميتيدين" هرمون النازحين من ملزم مع مستقبلات على تركيز 20٪ في البلازما. "فاموتيدين" و "رانيتيدين" لم يكن لديك مثل هذا التأثير.

الأسماء التجارية

في بلادنا، سجلت وسمح لبيع هذه الأدوية هي H2 حاصرات:

"سيميتيدين"

الأسماء التجارية: "Altramet"، "Belomet"، "آبو-سيميتيدين"، "Yenametidin"، "Gistodil"، "tsimetin الجديد"، "Neytronorm"، "تاجميت"، "Simesan"، "Primamet"، "Tsemidin" "Ulkometin"، "Ulkuzal"، "Tsimet"، "Tsimegeksal"، "Tsigamet"، "سيميتيدين-Rivofarm"، "سيميتيدين Lannaher".

"رانيتيدين"

الأسماء التجارية: "Atsilok"، "رانيتيدين Vramed"، "Atsideks"، "Asitek"، "Gistak" "فيرو رانيتيدين"، "زوران"، "Zantin"، "رانيتيدين سيديكو"، "زانتاك"، "Ranigast" "Raniberl 150"، "رانيتيدين"، "Ranison" "Ranisan"، "رانيتيدين أكوس"، "رانيتيدين BMS"، "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"فاموتيدين"

الأسماء التجارية: "Gasterogen"، "Blokatsid"، "Antodin"، "Kvamatel"، "gastrosidin"، "Letsedil"، "ulfamid"، "Pepsidin"، "Famonit"، "Famotel"، "Famosan"، "Famopsin" "فاموتيدين اجوس"، "Famotsid"، "فاموتيدين آبو"، "فاموتيدين عكا".

"نيزاتيدين". الاسم التجاري "Aksid".

"Roxatidine". الاسم التجاري "روكسان".

"سيترات البزموت رانيتيدين". الاسم التجاري "Pilorid".