مثبطات الأنهيداز الكربونيك: آلية عمل قطرات العين لزرق

مثبطات الأنهيداز الكربونية هي مدرات البول، التي لا تستخدم مدرات البول أو mochegonki. بيان لهذه الأدوية هو الزرق. دعونا ننظر بمزيد من التفصيل الأكثر شعبية.

أسيتازولاميد (أسيتازولاميد)

لديها خصائص مدرة للبول. توقف الأنهيداز الكربون الأنابيب القريبة الكلى يقلل من استيعاب من البوتاسيوم، الصوديوم والماء (إدرار البول يسبب زيادة)، فإنه يؤدي إلى انخفاض في BCC والحماض الأيضي. الأنهيداز الكربونيك يخفض الجسم الهدبي ويؤدي إلى خفض الضغط داخل العين، وأيضا يقلل من إفراز الخلط المائي في الدماغ يسبب النشاط المضادة للصرع. لديها الاستيعاب الجيد من الجهاز الهضمي، Cmax في الدم بعد ساعتين. تأثير يمكن أن تصل إلى 12 ساعة. 40-60٪ يخفض IOP ويقلل من إنتاج السائل داخل العين.

مؤشرات والجرعة

المؤشرات الرئيسية: ارتفاع ضغط الدم في العين، المياه الزرقاء. في الزرق، داخل تأخذ على 0،125-0،25 ز 1-3 مرات في اليوم، يوميا لمدة 5 أيام، وبعد ذلك يحتاج إلى راحة لمدة يومين.

الآثار الجانبية: الغثيان، وفقدان الشهية والإسهال والحساسية، وضعف حاسة اللمس، ومذل، وطنين، والنعاس. كل هذا يمكن أن يؤدي مثبطات الأنهيداز الكربونيك. الاستعدادات أيضا موانع. هذه الحساسية المفرطة (لالسلفوناميدات بما في ذلك)، مرض أديسون، والإدمان على الحماض، وأمراض الكبد الحاد وأمراض الكلى، والحمل، مرض السكري، بولينا.

قيود الاستخدام: الانسداد الرئوي، وانتفاخ الرئة (ربما زيادة الحماض).

الدواء: أقراص أنتجت في بولندا Polpharma "Diakarb" إلى 0.5 غرام

Dorzolamide (dorzolamide)

يمنع الأنهيداز الكربونيك إيزوزيم II آخر (يطلق رد فعل الماء عكسها من ثاني أكسيد الكربون والكربون حمض الجفاف) الجسم الهدبي العين. يتم تقليل إفراز الرطوبة داخل العين بنسبة 50٪، يبطئ تشكيل أيونات البيكربونات، وجزئيا يقلل من نقل الماء والصوديوم. تخفيض بنسبة 38٪ من إنتاج السائل داخل العين التي لا تؤثر على تدفق. يخرقها في مقلة العين في الغالب من خلال أطرافهم، القرنية أو الصلبة. يمتص جزئيا في السرير الوعائي النظامية من الغشاء المخاطي للعيون (من المحتمل أن تحدث مدر للبول وغيرها من الآثار السلفوناميدات نموذجي). بعد أن حصلت على مادة في الدم، تخترق بسرعة إلى خلايا الدم الحمراء، التي تحتوي على كميات كبيرة من الأنهيداز الكربونيك II. Dorzolamide 33٪ منضمة إلى بروتينات البلازما. يظهر على أكبر قدر من التأثير الخافض للضغط بعد تقطير خلال ساعة ويخزنها 12 ساعة 2. عندما الردم إلى 2 مرات في 9-21٪ يوميا يقلل ضغط العين عندما تغرس إلى 3 مرات في اليوم - إلى 14-24٪. تخفيض ضغط العين باستخدام محلول 2٪ يمكن أن تجعل الحد الأقصى 4،5-6،1 ملم زئبق. ومن شأن حل من 3٪ يكون أقل فعالية لأنه سوف غسلها بسرعة للخروج من تجويف الملتحمة لأنه يسبب تمزق قوي. بالتزامن مع تيمولول تعيين له تأثير واضح إضافي 13-21٪. تأثير ضئيل على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب لديهم مثبطات الأنهيداز الكربونيك. مدرات البول لا يتم استخدام هذه المجموعة للغرض المقصود. عن ذلك لاحقا.

مؤشرات والجرعة

مؤشرات: الابتدائي والثانوي الزرق مفتوح الزاوية، فرط ضغط العين. يشار إلى المخدرات التي كتبها 1 قطرة 2-3 مرات في اليوم.

الآثار الجانبية: تشوش الحس، وفقدان الوزن، والاكتئاب، والطفح الجلدي، aplasticheskayaanemiya، ندرة المحببات، والتعب، والصداع، وسام البشرة انحلال، الطعم المر في الفم والغثيان وزيادة في سماكة القرنية، الجسم الهدبي، التهاب الجفن، التهاب القرنية، التهاب الملتحمة، والضياء، عدم وضوح الرؤية، الحكة والإحساس بالوخز في العينين، وعدم الراحة، ستيفنز - جونسون متلازمة، والحرق، وعيون دامعة.

المانع الأنهيداز الكربونيك (قطرات العين) لديه موانع التالية: الحساسية المفرطة (لالسلفوناميدات بما في ذلك)، والطفولة، وأمراض الكبد الحاد وأمراض الكلى، والحمل والرضاعة الطبيعية.

إعداد: قطرة "Trusopt" التي تحتوي على 1 مل من 20 ملغ حل dorzolamide هيدروكلوريد. قارورة - 5 مل. يتم إنتاجه في هولندا من قبل شركة ميرك شارب أند دوم.

مثبطات الأنهيداز الكربونيك: Brinzolamide (brinzolamide)

مانع مبتكرة من الأنهيداز الكربون لديها القدرة عندما يطبق موضعيا للحد كبير والسيطرة IOP. Brinzolamide تمتلك انتقائية عالية لالأنهيداز الكربونيك II، والخصائص الفيزيائية الأكثر مناسبة لتخترق بشكل فعال في العين. بالمقارنة مع dorzolamide وatsetozolamidom وجدت أن brinzolamide - مجموعة مادة أقوى مثبطات الأنهيداز الكربونيك. هناك أدلة على أن الإدارة الموضعية أو عن طريق الوريد من brinzolamide تؤدي إلى تحسين القرص البصري. وأنه يقلل بمعدل 20٪ IOP. أنها لا تعمل فقط على مثبطات الأنهيداز الكربونيك. آلية عمل فريدة من brinzolamide.

مؤشرات والجرعة

مؤشرات: ارتفاع ضغط الدم في العين، مفتوح الزاوية الزرق. استخدام 2 مرات في اليوم لمدة الهبوط.

الآثار الجانبية: الشذوذ طعم، والإحساس جسم غريب، وعدم وضوح الرؤية على تقطير (الوقت) وحرقان. نقل محليا أفضل من dorzolamide.

موانع الاستعمال: الحساسية المفرطة للدواء (لالسلفوناميدات بما في ذلك)، عمر الطفل والحمل والرضاعة الطبيعية.

إعداد: قطرة "Azopt" التي تحتوي على 1 مل من تعليق 10 ملغ brinzolamide. قارورة سعة 5 مل. أنتج في الولايات المتحدة الأمريكية من قبل ألكون.

ماذا هم مثبطات الأنهيداز الكربونية؟

مشتقات البروستاغلاندين

Latanoprost (latanoprost) - مستقبلات البروستاجلاندين ناهض انتقائي. يزيد من تدفق السوائل داخل العين من خلال العنبية، الأمر الذي يؤدي إلى خفض ضغط العين. سوف تؤثر على إنتاج الخلط المائي لا تساعد. يمكن تغيير حجم البؤبؤ، ولكن بشكل طفيف. عندما الردم تخترق في شكل الأثير الآيزوبروبيل من خلال القرنية وهناك تحلل للدولة من حمض النشطة بيولوجيا، والتي يمكن تعريفها في 4 ساعات الأولى في السائل داخل العين وفي البلازما في الساعة الأولى. 0،16l / كغ - حجم التوزيع. بعد ساعتين بالإضافة حققت أعلى تركيز في الخلط المائي، وبعد ذلك يتم توزيعه إلى بداية الجزء الأمامي، أي الجفون والملتحمة، ومن ثم يدخل في القطعة الخلفية (بكميات قليلة). وعمليا لا استقلاب النموذج النشط في أنسجة العين، وذلك أساسا في التحول الأحيائي الكبد. مفيد، وتفرز نواتج الأيض في البول. دعونا نلقي نظرة على بعض مثبطات الأنهيداز الكربونيك.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone الآيزوبروبيل هو مشتق من docosanoid الحد بسرعة ضغط العين (IOP) باستخدام أحدث آلية الدوائية. دون تغيير وقت الإنتاج من السائل داخل العين، ويسهل تدفق لها. وقد أظهرت الدراسات أن، بالمقارنة مع 0.5٪ تيمولول، unoprostone الآيزوبروبيل ديه نشاط مماثل أو حتى أفضل للحد من IOP. لا يؤثر على المخدرات الإقامة ولا يسبب انخفاض تدفق الدم في أنسجة العين، تقبض الحدقة أو توسيع حدقة العين. القرنية تأخير تجديد أيضا لم يتم الكشف. بعد موضوعى unoprostone توحد الخواص دون تغيير لم يتم الكشف في البلازما.

مثبطات الأنهيداز الكربونيك لزرق ينبغي أن توصف إلا من قبل طبيب، لا يسمح التطبيب الذاتي.